03.com.ua- свободная медицинская энциклопедия. Каждый зарегистрированый участник может редактировать статьи
Інструкція для медичного застосування препарату АРМОТРАЗ
міжнародна та хімічна назва: анастрозол;
Содержание
- 1 основні фізико-хімічні властивості:
- 2 склад:
- 3 Форма випуску.
- 4 Фармакотерапевтична група.
- 5 Фармакологічні властивості.
- 6 Показання для застосування.
- 7 Спосіб застосування та дози.
- 8 Побічна дія.
- 9 Протипоказання.
- 10 Передозування.
- 11 Особливості застосування.
- 12 Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
- 13 Умови та термін зберігання.
основні фізико-хімічні властивості:
- білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою
оболонкою, гладкі з обох боків;
склад:
- 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 1 мг анастрозолу;
допоміжні речовини: лактоза, лактоза безводна, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, опадрі білий.
Форма випуску.
- Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
- Антагоністи гормонів та аналогічні засоби.
Інгібітори ферментів. Код АТС L02BG03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Анастрозол – ефективний і високоселективний нестероїдний інгібітор ароматази. У жінок в постменопаузі естрадіол в основному продукується шляхом перетворення в периферичних тканинах андростендіону в естрон за участю ферменту ароматази. Естрон надалі перетворюється в естрадіол. Зниження рівня циркулюючого в крові естрадіолу має терапевтичний ефект у жінок із захворюванням на рак молочної залози. У жінок у постменопаузі Армотраз у добовій дозі 1 мг обумовлює зниження рівня естрадіолу на 80%. Армотраз не має прогестогенної, андрогенної активності. Армотраз у добових дозах до 10 мг не впливає на секрецію кортизолу і альдостерону. Внаслідок цього замісне введення кортикостероїдів не потрібно.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні анастрозол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 2 годин (натще). Анастрозол елімінується повільно, період напіврозпаду в плазмі становить близько 50 годин. Їжа трохи зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування. Невеликі зміни швидкості всмоктування не впливають на постійну концентрацію препарату в плазмі при щоденному прийомі 1 мг анастрозолу. Приблизно 90–95% від постійної концентрації досягається після 7 днів прийому препарату. Відсутні відомості про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози. Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінок у постменопаузі. Анастрозол зв’язується з білками плазми на 40%. Анастрозол інтенсивно метаболізується, менше 10% дози виводиться з сечею в незмінному вигляді протягом 72 годин
після перорального прийому препарату. Метаболізм анастрозолу здійснюється N-деалкілуванням, гідроксилюванням і глюкуронізацією. Метаболіти виводяться переважно з сечею. Триазол, основний метаболіт, що визначається в плазмі і сечі, не інгібує ароматазу. Клінічні дослідження показали, що кліренс анастрозолу після перорального прийому в добровольців зі стабілізованим цирозом печінки або порушенням функції нирок не відрізняється від кліренса, що визначається у здорових добровольців.
Показання для застосування.
Адьювантна терапія в постменопаузі при раку молочної залози в початковій стадії з позитивним результатом тесту на чутливість рецепторів до естрогенів.
Терапія першої лінії в постменопаузі при місцево поширеному або метастатичному раку молочної залози з позитивним або невстановленим результатом тесту на чутливість рецепторів до естрогенів.
Лікування поширеного раку молочної залози у жінок у постменопаузі з прогресуванням захворювання на фоні терапії тамоксифеном.
У пацієнток з негативним результатом тесту на рецептори до естрогенів і при відсутності ефекту від попередньої терапії тамоксифеном ефективність застосування анастрозолу спостерігалася рідко.
Спосіб застосування та дози.
- Армотраз призначають у дозі 1
мг (1 таблетка) один раз на добу. У пацієнтів з поширеним раком молочної залози препарат слід застосовувати до припинення прогресування пухлини.
Для адьювантної терапії жінок у постменопаузі при початковій стадії раку молочної залози оптимальна тривалість терапії не встановлена.
Пацієнти з печінковою недостатністю. Відсутні дані про безпеку і ефективність застосування Армотразу у пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки або нирок (кліренс креатініну нижче 20 мл/хв).
Пацієнти з нирковою недостатністю. Відсутня необхідність у зміні дози для пацієнток з незначними і помірними порушеннями функції нирок.
Пацієнти похилого віку. Відсутня необхідність у корекції дози.
Побічна дія.
Армотраз у цілому добре переноситься. Несприятливі явища були в основному легкі і помірні. У поодиноких випадках Армотраз може обумовлювати “приливи”, сухість слизової піхви, витончення волосся, анорексію, нудоту, блювання, діарею, астенію, сонливість, головний біль, висипання на шкірі, артралгію. Не встановлений причинний зв’язок між анастрозолом і тромбоемболітичними порушеннями. У пацієнтів з поширеним раком молочної залози з метастазами в печінку відзначалося підвищення рівня гама-ГТ і, рідше, лужної фосфатази. Причинний зв’язок цих змін не встановлювався. Також відзначалося незначне підвищення рівня холестерину. Дуже рідко в період перших декількох тижнів прийому Армотраз може спричинювати вагінальну кровотечу у пацієнток після відміни передуючої гормональної терапії.
Протипоказання.
- Гіперчутливість до анастрозолу або до інших складових
препарату, вагітність і період лактації.
Передозування.
- Випадки передозування не описані. Як правило, у
терапевтичних дозах препарат добре переноситься. Разова доза Армотразу, яка б призводила до загрожуючих життю
симптомів, не встановлена. Специфічного антидоту немає. Оскільки Армотраз мало зв’язується з білками, у випадках передозування ефективним може бути діаліз. При передозуванні показана симптоматична терапія і контроль за функцією життєво важливих органів і систем.
Особливості застосування.
- Менопауза повинна підтверджуватись біохімічними
аналізами в разі сумнівів у гормональному статусі пацієнтки. Малоймовірно, що Армотраз впливає на здатність керувати транспортними засобами та механзмами, однак у зв’язку з повідомленнями про астенію, сомноленцію, які пов’язані з прийомом Армотразу, рекомендовано уникати керування технікою в період лікування Армотразом.
Армотраз не застосовують для лікування дітей.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
- Клінічні дослідження щодо лікарської
взаємодії з антипірином і циметидином вказують на те, що одночасний прийом Армотразу з вказаними препаратами та іншими препаратами, які метаболізуються за участю цитохрому Р450, навряд чи призведе до клінічно значущої лікарської взаємодії. Дослідження взаємодії анастрозолу з варфарином не виявили суттєвого впливу анастрозолу на фармакокінетику і антикоагулянтну активність варфарину. Клінічні та фармакокінетичні дослідження показали, що тамоксифен не слід одночасно застосовувати з анастрозолом, оскільки він пригнічує фармакологічну дію останнього. На даний момент відсутні відомості про застосування Армотразу в комбінації з іншими протипухлинними засобами. Естрогени не повинні призначатись одночасно з Армотразом, оскільки ці препарати мають протилежну фармакологічну дію.
Умови та термін зберігання.
- Зберігати при температурі не вище 300С у
недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.