03.com.ua- свободная медицинская энциклопедия. Каждый зарегистрированый участник может редактировать статьи

Інструкція для медичного застосування препарату АЛЕНДРОНАТ-СТОМА

Материал из 03.com.ua.
Перейти к навигации Перейти к поиску

міжнародна та хімічна назви:

  • alendronic acid;

(4-аміно-1-гідроксибутиліден)біфосфонова кислота (і у вигляді мононатрієвої солі тригідрату);


основні фізико-хімічні властивості:

  • двоопуклі таблетки білого або білого з

жовтуватим відтінком кольору;


склад:

  • 1 таблетка містить натрію алендронату (у перерахуванні на алендронат)

0,01 г;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат (гранулак 200, таблетоза 80), крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, магнію стеарат.



Форма випуску.

  • Таблетки.



Фармакотерапевтична група.

  • Засоби, що впливають на мінералізацію кісток.

Кислота алендронова. Код АТС М05В А04.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Натрію алендронат – інгібітор кісткової резорбції, що є синтетичним аналогом пірофосфату. Пригнічує активність остеокластів, гальмує резорбцію кісткової тканини, зв’язує в кістках гідроксіапатит, внаслідок чого відновлюється позитивний баланс між відновленням і резорбцією кісток, підвищується мінеральна щільність кісток хребта, таза та ін. Алендронат сприяє формуванню кісткової тканини з нормальною гістологічною структурою.

Фармакокінетика. Абсорбується у шлунково-кишковому тракті 25%. Абсолютна біодоступність для дози 10 мг (1 таблетка), прийнятої за 2 год до їди, становить: для жінок – 0,78%, для чоловіків – 0,59%; для дози 40 мг: у жінок – 0,6%. Зв’язування з білками плазми – 78%. Після прийому терапевтичної дози концентрація алендронату у плазмі становить менше 5 нг/мл. Тимчасово розподіляється в м’яких тканинах, потім швидко перерозподіляється в кістки (30 - 40% прийнятої дози) або виводиться з сечею. Не метаболізується. Виводиться головним чином нирками. Нирковий кліренс – 71 мл/хв, системний – 200 мл/хв. Період напіввиведення – не більше 10 год; у кінцевій фазі період напіввиведення може становити понад 10 років, що пов’язано з вивільненням активної речовини з кісток. Препарат у значній кількості накопичується у кістковій тканині.

Прийом препарату безпосередньо перед, під час або після їди призводить до зниження його біодоступності. При прийомі з кавою або апельсиновим соком біодоступність алендронату знижується приблизно на 60%.



Показання для застосування.

  • Лікування і профілактика остеопорозу у жінок

у період постменопаузи, у чоловіків – з метою підвищення кісткової маси; лікування остеопорозу, спричиненого застосуванням глюкокортикоїдних засобів у чоловіків і жінок; хвороба Педжета (деформуючий остеїт).



Спосіб застосування та дози.

  • Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи

і не розсмоктуючи, натще, за 30 - 60 хв до першого прийому їжі, запиваючи повною склянкою звичайної води.

Рекомендована доза дорослим – 10 мг (1 таблетка) на добу; при хворобі Педжета – 40 мг (4 таблетки) на добу протягом 6 місяців.

При остеопорозі курс лікування препаратом тривалий – 2 - 3 роки і більше. Після 3 років лікування дозу Алендронату-Стома зменшують до 5 мг на добу.

Для літніх і хворих із середньою і помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 35 - 60 мл/хв) дози такі самі.

Після застосування препарату хворий повинен знаходитися у вертикальному положенні (не лягати в ліжко) не менше 30 хв.



Побічна дія.

  • Біль у животі, диспепсія, виразки та ерозії

стравоходу, дисфагія, здуття живота, запор, діарея, метеоризм, езофагіт, зниження рівня кальцію і фосфору в сироватці крові, висипання, еритема, головний біль, міалгії.



Протипоказання.

  • Гіперчутливість; захворювання стравоходу, що

утруднюють евакуацію його вмісту (стриктури, ахалазія); тяжка ниркова недостатність; нездатність пацієнта стояти або сидіти прямо протягом щонайменше 30 хв; гіпокальціємія; вагітність і лактація (годування груддю на цей період припиняють); дитячий вік.



Передозування.

Симптоми: гіпокальціємія, гіпофосфатемія; діарея, езофагіт, гастрит, ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового тракту.

Лікування: призначення молока або антациду внутрішньо для зв’язування алендронату, при цьому хворий повинен залишатися у вертикальному положенні; терапія симптоматична. Через можливе подразнення слизової оболонки стравоходу не рекомендується викликати блювання.



Особливості застосування.

  • Для уникнення подразнення верхніх відділів

шлунково-кишкового тракту таблетку запивають повною склянкою звичайної води (інші напої, включаючи мінеральну воду, знижують біодоступність препарату); протягом 30 хв після прийому не рекомендується приймати горизонтальне положення. Не слід приймати таблетки перед сном і при перебуванні в ліжку.

У випадку розвитку дисфагії, болю при ковтанні, болі за грудниною, появи або посилення печії необхідно припинити лікування.

При наявності гіпокальціємії та/або недостатності вітаміну D слід їх скоригувати до початку теарпії.

Під час лікування алендронатом обов’язкова дієта, збагачена кальцієм. Доцільно додатково призначати препарати кальцію з розрахунку 0,5 г кальцію на добу. Інтервал після прийому алендронату та лікарськими засобами, що містять кальцій або продуктами, повинен становити 1 - 2 год.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

  • При одночасному прийманні з іншими

пероральними лікарськими засобами (у тому числі з препаратами, що містять кальцій, антацидами) знижується абсорбція алендронату, тому інтервал між прийомом цих лікарських засобів повинен бути не менше 30 хв. Нестероїдні протизапальні засоби підсилюють гастротоксичність алендронату.



Умови та термін зберігання.

  • Зберігати у недоступному для дітей, сухому,

захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності – 3 роки.