03.com.ua- свободная медицинская энциклопедия. Каждый зарегистрированый участник может редактировать статьи
Інструкція для медичного застосування препарату ДАПРИЛ
Содержание
- 1 міжнародна та хімічна назви:
- 2 основні фізико-хімічні властивості:
- 3 склад:
- 4 Форма випуску.
- 5 Фармакотерапевтична група.
- 6 Фармакологічні властивості.
- 7 Показання для застосування.
- 8 Спосіб застосування та дози.
- 9 Побічна дія.
- 10 Протипоказання.
- 11 Особливості застосування.
- 12 Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
- 13 Умови та термін зберігання.
міжнародна та хімічна назви:
- лізиноприл; 1-пролін, 1-[N2-(1-карбокси-3-фенілпропіл)-L-лізил]
-дигідрат, (S)-1- N2-[(S)-1-карбокси-3-фенілпропіл]-L-лізил]-L-пролін дигідрат;
основні фізико-хімічні властивості:
- круглі, двоопуклі рожеві
таблетки (допускаються інтенсивні білі вкраплення);
склад:
- 1 таблетка містить
дигідрату лізиноприлу 5,45 мг; що еквівалентно лізіноприлу 5 мг;
дигідрату лізиноприлу 10,89 мг; що еквівалентно лізіноприлу 10 мг;
дигідрату лізиноприлу 21,78 мг; що еквівалентно лізіноприлу 20 мг;
допоміжні речовини: манітол, кальцію фосфат двоосновний дигідрат, заліза оксид червоний, крохмаль, крохмаль пептизований, магнію стеарат;
Форма випуску.
- Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
- Інгібітор
ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС СО9А АО3.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Лізиноприл блокує утворення ангіотензину ІІ, який має судинозвужувальну дію. Знижує загальний периферичний судинний опір (ЗПСО), пред- і постнавантаження на серце, практично не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС) і хвилинний об’єм крові (ХОК), також зменшує опір ниркових судин і покращує кровообіг у нирках. У більшості пацієнтів антигіпертензивний ефект виявляється через 1-2 години після перорального застосування препарату, максимальний – приблизно через 6–9 годин. Стабілізація терапевтичного ефекту спостерігається через 3-4 тижні. Синдром відміни не розвивається. При використанні препарату підвищується толерантність до фізичних навантажень, при цьому у пацієнтів з артеріальною гіпертензією (АГ) знижується артеріальний тиск (АТ) без розвитку рефлекторної тахікардії.
Фармакокінетика. Абсорбція препарату Даприл після перорального прийому становить приблизно 25-50%. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування. Максимальна концентрація в плазмі крові реєструється приблизно через 6-8 годин. Даприл не зв'язується з білками плазми крові, не метаболізується, виводиться із сечею в незміненому вигляді. У випадку порушення функції нирок виведення Даприлу знижується пропорційно ступеню функціональних порушень.
Показання для застосування.
- Артеріальна гіпертензія, хронічна серцева
недостатність.
Спосіб застосування та дози.
Артеріальна гіпертензія. Як правило, початкова доза при лікуванні АГ становить 5 мг/добу в один прийом. Якщо при цьому АТ не нормалізується, дозу підвищують до 10 мг 1 раз на добу. Проміжок часу між підвищенням дози – не менше 3 тижнів. Рекомендована доза звичайно становить 10 мг, максимальна – 40 мг/добу.
Хронічна серцева недостатність. За 2-3 дні до призначення препарату потрібно відмінити діуретики. Початкова доза становить 2,5 мг. Дозу поступово підвищують, залежно від індивідуальної реакції, до 5 мг/добу. Терапевтична доза становить 5-10 мг/добу, максимальна рекомендована – 20 мг/добу.
Дозування при помірно вираженій нирковій недостатності (кліренс креатиніну 30–50 мл/хв) і для пацієнтів похилого віку (старше 65 років). Початкова доза становить 2,5 мг 1 раз на добу. Терапевтична доза встановлюється індивідуально, як правило, вона становить 5–10 мг/добу. Не потрібно перевищувати максимальну дозу - 20 мг/добу.
Побічна дія.
- З боку серцево-судинної системи: іноді може
спостерігатися ортостатична гіпотензія.
З боку сечостатевої системи: можливо порушення ренальної функції. У пацієнтів зі стенозом ниркової артерії та у пацієнтів, які одночасно отримують діуретики, може спостерігатися підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини в сироватці крові.
З боку дихальної системи: сухий кашель, іноді синусит, риніт і сухість у ротовій порожнині.
З боку шлунково-кишкового тракту: можливі прояви нудоти та диспепсія, анорексія, запор. Іноді спостерігається холестатична жовтуха.
Алергічні та імунопатологічні реакції: відчуття жару, гіперемія шкіри, свербіж. В окремих випадках інгібітори АПФ спричинюють ангіоневротичний набряк, який розповсюджується на губи, обличчя та/або кінцівки.
З боку центральної нервової системи та органів зору: іноді виникає головний біль, втомлюваність, зрідка - запаморочення, порушення сну, суб'єктивне відчуття шуму у вухах.
З боку лабораторних показників: у поодиноких випадках можливі підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини в сироватці крові, гіперкаліємія. Часом спостерігається зменшення гемоглобіну, рівня гематокриту, кількості лейкоцитів або тромбоцитів. В окремих випадках можливо підвищення концентрації білірубіну та печінкових ферментів.
Протипоказання.
- Гіперчутливість до лізиноприлу або інших
інгредієнтів препарату, ангіоневротичний набряк в анамнезі (наприклад під час попередньої терапії інгібіторами АПФ), стеноз ниркової артерії, стеноз аорти з обструкцією шляхів відтоку, мітральний стеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія, первинний гіперальдостеронізм, вагітність, лактація, дитячий вік (до 12 років). Препарат також протипоказаний пацієнтам, які перебувають на діалізі.
Особливості застосування.
- Даприл потрібно з обережністю призначати пацієнтам з
порушенням ренальної функції, тяжкою серцевою недостатністю, тяжкою або ренальною гіпертензією. В цих випадках терапію Даприлом потрібно розпочинати під контролем артеріального тиску та/або клінічних і лабораторних показників.
На початку лікування можливий розвиток артеріальної гіпотензії, яка може впливати на здатність керувати автомобілем та роботу з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
- При одночасному застосуванні Даприлу з
іншими гіпотензивними препаратами, особливо з діуретиками, спостерігається посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні Даприлу з нестероїдними протизапальними препаратами (наприклад з ацетилсаліциловою кислотою, індометацином, ібупрофеном), а також із хлоридом натрію можливо зменшення гіпотензивного ефекту препарату. При одночасному застосуванні Даприлу з препаратами калію та літію спостерігається підвищення концентрації цих елементів у сироватці крові. Алопуринол, цитостатики, імунодепресанти, кортикостероїди, прокаїномід при одночасному прийомі з Даприлом можуть спричинювати зменшення кількості лейкоцитів у крові, розвиток лейкопенії. Даприл посилює прояви алкогольної інтоксикації. Наркотики, анестетики в комбінації з Даприлом посилюють гіпотензивний ефект. При проведенні діалізу на фоні терапії препаратом Даприл існує ризик розвитку анафілактоїндних реакцій за умови використання поліакрилонітрильних металосульфонатних швидкодіючих мембран (наприклад “АN69”).
Умови та термін зберігання.
- Зберігати у недоступному
для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 4 роки.