Інструкція для медичного застосування препарату ФУРОСЕМІД

міжнародна та хімічна назви:

• furosemide;

4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоїлантранілова кислота;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки білого кольору, з кремуватим

відтінком, з плоскою поверхнею і фаскою;

склад:

• 1 таблетка містить фуросеміду 0,04 г;

допоміжні речовини: цукор молочний, кальцію стеарат, крохмаль картопляний.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Високоактивні діуретики. Код АТС С03С А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Фуросемід – “петльовий” діуретик, є активним салуретичним засобом; виявляє швидко наступаючий, виражений і короткочасний діуретичний ефект. Порушує реабсорбцію іонів натрію, хлору у товстому сегменті висхідної частини петлі Генле. Має натрійуретичний, хлоруретичний ефект, збільшує екскрецію калію, кальцію, магнію. Фуросемід зменшує периферичні набряки, застійні явища у легенях, судинний легеневий опір, тиск заклинювання легеневих капілярів у легеневій артерії і правого передсердя. Зберігає ефективність при низькій швидкості клубочкової фільтрації.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо діуретична дія розвивається через 20 - 30 хв, досягає максимумум через 1 - 2 год і триває до 4 год.

Після прийому внутрішньо швидко всмоктується у травному тракті. Біодоступність становить 60 - 70%. При тяжких захворюваннях нирок або хронічній серцевій недостатності ступінь абсорбції зменшується.

Відносний об’єм розподілення становить 0,2 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові (переважно з альбумінами) – 95 - 99%. Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, переважно глюкуронідів. Виводиться нирками (88%) і з жовчю (12%). Період напіввиведення у пацієнтів з нормальною функцією нирок і печінки становить 0,5 - 1,5 год; при анурії може збільшуватися до 1,5 - 2,5 год; при нирковій та печінковій недостатності разом – до 11 - 20 год.

Показання для застосування.

• Хронічна серцева недостатність,

гіпертонічний криз, асцит при новоутвореннях і серцевій недостатності, набряково-асцитичний синдром при цирозі печінки; набряки при захворюваннях нирок, нефротичному синдромі; еклампсія; виражена гіпернатріємія, гіперкальціємія і гіпермагніємія.

Спосіб застосування та дози.

• Дозу встановлюють індивідуально, залежно від

показань, клінічної ситуації, віку пацієнта. У процесі лікування дози коригуюються залежно від величини добового діурезу і динаміки стану хворого.

При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 0,04 - 0,08 г (1 - 2 таблетки) на добу. Таблетки приймають вранці, до їди. Після досягнення необхідного добового діурезу дозу знижують до підтримуючої. За відустності терапевтичного ефекту препарату у дозі 1 - 2 таблетки дозу можна збільшити на 1 таблетку, з проміжками 6 - 8 год, у 2 - 3 прийоми. Після зменшення набряків призначають у менших дозах, з перервою 1 - 2 дні.

При гіпертонічній хворобі Фуросемід призначають по 0,02 - 0,04 г (andfrac12; - 1 таблетка), 1 раз на добу.

При серцевій недостатності добову дозу можна збільшити до 0,08 г (2 таблетки).

При призначенні одночасно з антигіпертензивними препаратами дозу Фуросеміду визначають індивідуально. Максимальна добова доза для дорослих – до 0,6 г.

Для дітей, починаючи з 1 року, середня добова доза становить 1 мг/кг маси тіла. У тяжких випадках доза може бути підвищена до 2 мг/кг маси тіла, у 2 - 3 прийоми з інтервалом у 6 годин.

Побічна дія.

• Можливі: нудота, анорексія, діарея; гіпотензія (у

тому числі постуральна), колапс; погіршання слуху, зору, нервозність, запаморочення, головний біль, м’язова слабкість, парестезії; інтерстеціальний нефрит; гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпонатріємія, гіперурикемія, загострення подагри, гіперглікемія (порушення толерантності до глюкози), підвищення рівня холестерину, гіпохлоремічний алколоз; порушення функції печінки (внутрішньопечінковий холестаз); гіпермія, кропив’янка, свербіж шкіри.

Рідко спостерігається панкреатит, апластична анемія, лейкопенія, гематурія, системний васкуліт.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до препарату (у тому числі до

сульфаніламідів). Аденома передміхурової залози, обструкція сечовивідних шляхів каменем, прекоматозні стани, печінкова кома, діабетична кома, подагра, порушення водно-електролітного обміну: гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіпокальціємія, гіпомагніємія, гіперурикемія, олігурія протягом більше 24 год, гіпертрофічна кардіоміопатія з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка, гіпотензія, дигіталісна інтоксикація, системний червоний вовчак, панкреатит, метаболічний алколоз. І триместр вагітності.

Передозування.

• Симптоми: зниження артеріального тиску, сонливість,

сплутаність свідомості, колапс, тромбози, гостра ниркова недостатність, млявий параліч, апатія.

Лікування: провокування блювання, промивання шлунка, призначення активованого вугілля. Корекція водно-електролітного балансу і кислотно-основного стану, поповнення об’єму циркулюючої крові, симптоматичне лікування.

Особливості застосування.

• Хворим, які отримують великі дози Фуросеміду,

недоцільно обмежувати споживання кухонної солі, для профілактики гіпокаліємії рекомендується дієта, багата на калій, та/або прийом препаратів, що містять калій. Підвищений ризик розвитку порушень водно-електролітного балансу відмічається у хворих з нирковою недостатністю. При лікуванні слід періодично контролювати вміст електролітів плазми крові, кислотно-основного стану, вміст остаточного азоту і проводити, за необхідності, відповідну корекцію лікування у хворих з частим блюванням і на фоні парентерального прийому рідини. При появі або посиленні азотемії та олігурії у хворих з тяжкими прогресуючими захворюваннями нирок рекомендується припинити лікування. Вибір режиму дозування хворим на асцит на фоні цирозу печінки слід проводити у стаціонарі (порушення водно-електролітного балансу може призвести до розвитку печінкової коми). Цим хворим слід контролювати вміст електролітів плазми. Для своєчасної корекції гіпокаліємії рекомендується застосування препаратів калію і калійзберігаючих діуретиків (перш за все спіронолактону).

З обережністю призначати препарат пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю на фоні тривалої терапії серцевими глікозидами, а також пацієнтам похилого віку з вираженим атеросклерозом.

До початку лікування слід компенсувати електролітні порушення. Під час лікування Фуросемідом необхідно контролювати артеріальний тиск, рівень електролітів і глюкози у сироватці крові, функцію печінки і нирок.

Вагітність і період лактації.

При вагітності застосування Фуросеміду можливо лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода.

Оскільки Фуросемід може виділятися з грудним молоком, а також пригнічувати лактацію, за необхідності застосування у період лактації годування груддю слід припинити.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими небезпечними механізмами.

При прийомі Фуросеміду не можна виключати ймовірність зниження здатності концентрувати увагу, що важливо для осіб, які керують транспортними засобами і працюють з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Аміноглікозиди, етакринова кислота і

цисплатин підвищують ототоксичність (особливо при порушенні функції нирок). Посилює безпеку ураження нирок на фоні амфотерацину В. При застосуванні високих доз саліцилатів збільшується ризик саліцилізму, серцевих глікозидів – гіпокаліємії і пов’язаної з нею артимії, кортикостероїдів – електролітного дисбалансу. Зменшує міорелаксуючу активність тубокурарину, потенціює ефект сукцинілхоліну. Знижує нирковий кліренс і підвищує інтоксикацію літію. Під впливом Фуросеміду зростає ефект інгібіторів АПФ та антигіпертензивних засобів, варфарину, діазоксиду, теофіліну, послаблюється – протидіабетичних препаратів, норадреналіну. Сукральфат та індометацин (за рахунок інгібування синтезу простагландинів, порушення рівня реніну у плазмі та екскреції альдостерону) знижують ефективність. Пробенецид збільшує концентрацію у сироватці (блокує екскрецію).

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей місці в

оригінальній упаковці при температурі від +15°С до +25°С. Термін придатності – 2 роки.