03.com.ua- свободная медицинская энциклопедия. Каждый зарегистрированый участник может редактировать статьи
Інструкція для медичного застосування препарату НІВАЛІН
Содержание
- 1 міжнародна та хімічна назви:
- 2 основні фізико-хімічні властивості:
- 3 склад:
- 4 Форма випуску.
- 5 Фармакотерапевтична група.
- 6 Фармакологічні властивості.
- 7 Показання для застосування.
- 8 Спосіб застосування та дози.
- 9 Побічна дія.
- 10 Побічна дія.
- 11 Протипоказання.
- 12 Передозування.
- 13 Особливості застосування.
- 14 Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
- 15 Умови та термін зберігання.
міжнародна та хімічна назви:
- галантамін;
1,2,3,4,6,7,7a,11c-октагідро-9метокси-2-метилбензофуро[3a,3,2-ef][2]-бензазепін-6-ол гідробромід;
основні фізико-хімічні властивості:
- прозора рідина;
склад:
- 1 мл розчину містить 1 мг або 2,5 мг, або 5 мг, або 10 мг галантаміну
гідроброміду;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску.
- Розчин
для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група.
- Засоби, які застосовуються при деменції. Інгібітори
холінестерази, Галантамін. Код АТС N06DA04.
Фармакологічні властивості.
- Фармакодинаміка. Галантамін є
вегетотропним лікарським засобом групи парасимпатикоміметиків непрямої дії. Він є селективним зворотним інгібітором ацетилхолінестерази. Стимулює нікотинові рецептори і підвищує чутливість постсинаптичних рецепторів до ацетилхоліну. Полегшує проведення збудження у нервово-м’язових синапсах і відновлює нервово-м’язову провідність у випадках її блокади міорелаксантами недеполяризуючого типу дії. Галантамін проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр, полегшує проведення імпульсів у ЦНС і посилює процеси збудження. Підвищує тонус гладкої мускулатури і посилює секрецію травних і потових залоз, викликає звуження зіниці. Антагонізує пригнічуючу дію морфіну і його структурних аналогів на центр дихання.
Фармакокінетика. Галантамін швидко резорбується після його введення під шкіру. Терапевтичні плазмові концентрації спостерігаються через 30 хв. після введення.
Не спостерігаються статистично значущі відмінності у середніх величинах площин під фармакокінетичною кривою (AUC) при введенні однієї і тієї ж дози 10 мг одноразово перорально і парентерально. Максимальна плазмова концентрація при застосуванні Ніваліну дозою 10 мг становить 1,20 мг/мл і досягається через 2 год. Період напіввиведення становить 5 год. Незначною мірою зв’язується з білками крові. Проходить через гематоенцефалічний бар’єр і значною мірою концентрується у мозковій тканині.
Біотрансформація галантаміну у печінці повільна і незначною мірою деметильована – до 5-6%. Метаболіти галантаміну – епігалантамін і галантамінон, встановлюються у плазмі і сечі – менше 10% самого галантаміну.
Виводиться в основному у незміненому вигляді через гломерулярну фільтрацію, із сечею до 74% до 72 год. Нирковий кліренс галантаміну становить 100 мл/хв, що відповідає кліренсу інсуліну/креатиніну.
У хворих на хворобу Альцгеймера плазмова концентрація галантаміну може підвищитись. При помірному і складному порушенні функції печінки і нирок плазмові концентрації галантаміну підвищуються.
Показання для застосування.
- Для лікування центральних паралічів (при гострому
порушенні мозкового кровообігу, травмах центральної нервової системи (ЦНС), дитячому церебральному паралічі); периферичних паралічів після перенесеного поліомієліту, спинної м’язової атрофії та інших захворювань з локалізацією у передніх рогах спинного мозку; для лікування захворювань периферичної нервової системи – радикулітів, плекситів, невритів, поліневритів і поліневропатій; захворювань нервово-м’язового синапсу – myastenia gravis; захворювань м’язової тканини – м’язової дистрофії, міопатій, міозитів; нічний енурез; деяких форм імпотенції; когнітивних порушень при різних захворюваннях центральної нервової системи – травмі, інтоксикації, множинному склерозі, аутизмі; для полегшення функціональної діагностики шлунково-кишкового тракту і жовчного міхура. Зняття ефекту міорелаксантів недеполяризуючого типу при наркозі; для лікування післяопераційних парезів кишечнику і сечового міхура; як антидот при отруєнні холінолітичними засобами, морфіном та іншими опіатами.
Спосіб застосування та дози.
- Нівалін розчин для ін’єкцій застосовується
парентерально: під шкіру, внутрішньом’язово, внутрішнньовенно. Лікування починається з найнижчої ефективної дози, яку постійно підвищують. Вища одноразова доза для дорослих становить 10 мг під шкіру, а вища добова – 20 мг.
Дітям призначається підшкірно у нижченаведених добових дозах:
Від 1 до 2 років – 0,25 - 1,0 мг.
Від 3 до 5 років – 0,50 - 5,0 мг.
Від 6 до 8 років – 0,75 - 7,5 мг.
Від 9 до 11 років – 1,00 - 10,0 мг.
Від 12 до 15 років – 1,25 - 12,5 мг.
Старше 15 років – 12,5 - 20,0 мг.
Нівалін у дитячому віці дуже добре переноситься.
Тривалість лікування залежить від особливостей і складності захворювання. У неврології при поліневропатіях різного походження, особливо у поєднанні з аміотрофічним синдромом, периферичними монопарезами або периферичними множинними парезами та іншими ураженнями периферичної нервової системи – тривалість курсу лікування найчастіше становить 40 - 60 днів. Курс можна повторювати 2 - 3 рази з інтервалом 1 - 2 місяці. Більш високі лікувальні дози, як правило, розподіляються на 2 прийоми на добу.
Як антикурарний засіб і антидот при передозуванні периферичних недеполяризуючих міорелаксантів Нівалін призначається внутрішньовенно по 10 - 20 мг/24 год.
При рентгенологічних дослідженнях застосовується внутрішньом’язово у дозі 1,0 - 5,0 мг для лікування дорослих.
Іонофоретично Нівалін призначають при захворюваннях периферичної нервової системи і для лікування нічного енурезу у дітей.
Побічна дія.
Побічна дія.
- Ніваліну зумовлена наявністю М- і
Н-холіноміметичного ефекту галантаміну. При застосуванні високих доз і індивідуальній гіперчутливості можуть виникнути такі побічні дії: нудота, блювання, пронос, болі у животі, підвищене виділення слини, пітливість, анорексія, відчуття стомленості, запаморочення, головний біль, сонливість і зменшення маси тіла. Зрідка може спостерігатися безсоння, риніт, брадикардія, порушення зору і інфекція сечових шляхів.
Протипоказання.
- Гіперчутливість до однієї із складових частин
Ніваліну, бронхіальна астма, брадикардія, AV-блокада, стенокардія, тяжка серцева недостатність, епілепсія, гіперкінези, тяжка печінкова та ниркова недостатність.
Передозування.
- Симптомами передозування є прояви холінергічної
кризи: нудота, блювання, колікоподібні спазми в животі, пронос, гіпотензія, брадикардія, бронхоспазм, а у більш складних випадках – судоми і кома. При передозуванні Ніваліну необхідно контролювати функції дихальної і серцево-судинної систем. Як антидот застосовується атропін у дозі 0,5 – 1,0 мг внутрішньовенно, дозу можна повторити залежно від клінічної відповіді.
Особливості застосування.
- Препарат не слід застосовувати в період вагітності і
годування груддю.
Через ризик виникнення таких побічних дій, як порушення зору, запаморочення і сонливість, водіям автотранспортних засобів і операторам автоматизованих механізмів слід призначати Нівалін з обережністю.
При лікуванні хворих з легкою формою ниркової недостатності слід застосовувати Нівалін у нижчих дозах, відповідно до показників кліренсу креатиніну.
Лікування холінестеразними інгібіторами, включно і галантаміном, може супроводжуватися зменшенням маси тіла, тому необхідно періодично контролювати масу тіла пацієнтів, особливо при тривалому застосуванні Ніваліну.
Нівалін слід з обережністю призначати пацієнтам з утрудненим сечовипусканням або після нещодавно перенесеної операції на передміхуровій залозі, а також після операцій під загальним наркозом.
При виникненні побічних дій добову дозу слід зменшити або припинити лікування на 2-3 дні, після чого продовжити нижчими дозами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
- Нівалін антагонізує дію морфіну та його
аналогів щодо їх пригнічуючої дії на дихальний центр. Між Ніваліном і М-холінолітиками (атропіном, гематропіном), гангліоблокаторами (бензогексонієм, пентаміном, пахікарпіном), недеполяризуючими міорелаксантами (турбокурарином), хініном і новокаїнамідом існують антагоністичні фармакодинамічні взаємодії. Аміноглікозидні антибіотики (гентаміцин, амікацин) можуть зменшити терапевтичний ефект Ніваліну. Дія деполяризуючих міорелаксантів (суксаметонію) може посилитись при одночасному застосуванні з Ніваліном. Циметидин може посилити біонаявність галантаміну. Лікарські засоби, які пригнічують ферменти, що метаболізують ліки CYP2D6 (хінідин, пароксетин, флуоксетин) і CYP3А4 (кетоконазол, ритонавір, еритроміцин), можуть уповільнити метаболізм галантаміну і призвести до підвищення його плазмової концентрації.
Умови та термін зберігання.
- Зберігати в оригінальній упаковці, у сухому і
захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступних для дітей місцях. Не заморожувати! Термін придатності – 5 років.