Інструкція для медичного застосування препарату КЕТАНОВ

міжнародна та хімічна назви:

• ketorolac;

(±)-5-бензоїл-2,3-дигідро-1Р-піролізидин-1-карбонова кислота поєднана з 2-аміно-2-гідроксиметил-1,3-пропандіолом у співвівдношенні 1 : 1;

основні фізико-хімічні властивості:

• білі або майже білі круглі, двоопуклі,

вкриті оболонкою, таблетки з маркуванням “KVT” на одному боці;

склад:

• 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить кеторолаку трометаміну 10

мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, силікагель колоїдний безводний, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, макроголь 400, титану діоксид, тальк.

 

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

• Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.

Код АТС М01А В15.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кеторолак діє на циклооксигеназний шлях обміну арахідонової кислоти, інгібуючи біосинтез простагландинів. Кеторолак має знеболювальну і протизапальну дії, проте його системна знеболювальна дія значно преревищує протизапальний ефект. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів, спричинену арахідоновою кислотою і колагеном, і не впливає на АТФ-індуковану агрегацію тромбоцитів. Кеторолак подовжує середній час кровотечі, але не впливає на кількість тромбоцитів, протромбіновий час або частковий тромбопластиновий час. На відміну від наркотичних аналгетиків, кеторолак не має пригнічувальної дії на дихальний центр і не спричиняє підвищення кінцевого РСО2. На відміну від морфіну, кеторолак не впливає на психомоторні функції, на відміну від аналгетиків, діючих центрально – морфіну, петидину і бупренорфіну.

Фармакокінетика. У людей після перорального введення препарат всмоктується швидко і повністю. Максимальні концентрації у плазмі досягаються вже через 30 - 40 хв після перорального введення. Кеторолак не піддається суттєвому пресистемному метаболізму. Сіль трометаміну збільшує розчинність і швидкість всмоктування кеторолаку. Вживання їжі не впливає на ступінь абсорбції препарату. Виявлено, що пікова концентрація в плазмі у здорових добровольців після перорального застосування препарату в дозі 10 мг становить 0,86 мг/л. Не спостерігається кумуляція препарату при призначенні в дозі 10 - 90 мг. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, кеторолак повільно зв’язується з білками плазми (понад 99%). Кеторолак досягає високих концентрацій у водянистій волозі ока. Основний шлях метаболізму кеторолаку – зв’язування з глюкуровоною кислотою, 10% дози препарату виводяться з калом, більше 90% екскретується з сечею, причому 60% - в незміненому вигляді. Середній термін напівжиття дорівнює приблизно 4 - 6 год після перорального застосування. В осіб похилого віку швидкість виведення знижується, час напівжиття зростає в середньому до 6,21 год після перорального застосування препарату дозою 10 мг. В осіб похилого віку після перорального застосування максимальна концентрація суттєво подовжується, середня площа під кривою (AUC) зростає. У хворих з нирковою недостатністю виведення кеторолаку сповільнене, про що свідчить зниження загального плазмового кліренсу, а період напіввиведення зростає (до 9,62 - 9,91 год), що вказує на необхідність корекції дози. Згідно із наявними даними, кеторолак надходить з материнського кровообігу в кровообіг плода (відношення 0,116), а також виділяється з молоком.

 

Показання для застосування.

• Купірування помірного і сильного болю:

післяопераційного – загальна хірургія, гінекологічні, ортопедичні, урологічні, стоматологічні, отоларинголічні операції та інші оперативні втручання; гостра травма м’язів, кісток та м’яких тканин, у тому числі розтягнення, вивихи, переломи.

Нетривале знеболювання при таких станах, як больовий синдром відміни наркотиків, зубний біль (перикороніт, пульпіт, карієс), ниркова та печінкова коліки (в поєднанні зі спазмолітиками), післяпологовий біль, отит, ішіалгія, фіброміалгія, остеоартрити, онкологічний біль, радикуліт, остеоартроз, остеохондроз.

 

Спосіб застосування та дози.

• Дорослим та дітям старше 16 років

призначають по 1 таблетці (10 мг), потім за необхідності - по 10 - 30 мг через кожні 4 - 6 год. Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 7 днів. Хворим з масою тіла до 50 кг, хворим старше 65 років і хворим з порушеною функцією нирок рекомендується призначати 60 мг на добу.

Максимальна добова доза – 120 мг.

 

Побічна дія.

• Нудота, блювання, диспепсія, абдомінальний біль,

сонливість, пітливість, набряки, порушення концентрації уваги, депресія, ейфорія, кропив’янка, еозинофілія, зміни смаку і зору, бронхоспазм, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, кровотеча, перфорація виразки, нефротичний синдром, алергічні і токсико-алергічні реакції (кропив’янка, синдром Стивенса-Джонсона, пухирчатка), диспное, олігурія, дизурія, стоматит, діарея. Головний біль, запаморочення, тривожність, сухість у роті, сильна спрага, астенічний синдром, міалгія, підвищення активності печінкових трансаміназ.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до препарату. Синдром

назального поліпозу; ангіоневротичний набряк, бронхіальна астма, дегідратація та гіповолемія, виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, порушення згортальної системи крові, ниркова недостатність середнього або тяжкого ступеня. Вагітність і лактація. Діти до 16 років.

 

Передозування.

Симптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, гіпервентиляція, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок.

Лікування – симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Рекомендується провести гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

 

Особливості застосування.

• В осіб похилого віку виведення препарату

сповільнене, тому необхідно приділяти максимальну увагу таким випадкам і призначати препарат у менших дозах. У хворих з серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією препарат необхідно застосовувати з обережністю. Інгібування функцій тромбоцитів кеторолаком минає через 24 - 48 год після припинення приймання препарату, тому потрібно ретельно спостерігати хворих з порушеною функцією згортання крові, які отримують терапію Кетановом. Кеторолак не є агоністом або антагоністом наркотиків. Після різкої відміни препарату не виникало ніяких абстинентних синдромів або скарг.

У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• In vitro кеторолак дещо зменшує зв’язування

варфарину з білками плазми. Зв’язування дигоксину з білками крові кеторолак не змінює. При терапевтичних концентраціях салицілатів in vitro зв’язування кеторолаку зменшувалось з 99,2 до 97,5%, що потенційно може призвести до збільшення плазмових рівнів незв’язаного кеторалаку вдвічі; відповідно хворим, які отримують високі дози саліцилатів, кеторолак потрібно призначати з обережністю. Терапевтичні концентрації дигоксину, ібупрофену, напроксену, ацетамінофену, фенітоїну, толбутаміду, піроксикаму не впливали на білкове зв’язування кеторолаку.

Несумісний з препаратами літію, пентоксифіміном, пробеницидом, антикоагулянтами. Знижує діуретичний ефект фуросеміду, посилює нефротоксичність при одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в недоступному для дітей місці при

температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.