Макролиды

Эритромицин — основной представитель класса макролидов

Макролиды — группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков.

Также к макролидам относят:

азалиды, представляющие собой 15-членную макроциклическую структуру, получаемую путем включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода;
кетолиды — 14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа.

Кроме этого, в группу макролидов номинально входит относящийся к иммунодепрессантам препарат такролимус, химическую структуру которого составляет 23-членное лактонное кольцо.

Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.

История

Первый из макролидов — эритромицин — был получен в 1952 году из почвенного грибка Шаблон:Bt-ruslat и использовался для лечения инфекций, вызванных грамположительными бактериями как альтернативный препарат у пациентов с аллергией на пенициллины. Он сохранил свое место в арсенале врачей и до настоящего времени.

Расширение сферы применения макролидов произошло в 70—80-х годах благодаря их высокой активности в отношении внутриклеточных возбудителей, таких как микоплазмы, хламидии, кампилобактерии и легионеллы.

Это послужило стимулом для разработки и внедрения в клинику новых макролидных препаратов, обладающих улучшенными фармакокинетическими и микробиологическими параметрами, а также для более детального изучения некоторых ранних макролидов, например, спирамицина.

Общие свойства

преимущественно бактериостатическое действие;
активность против грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, кампилобактерии и легионеллы);
высокие концентрации в тканях (на порядки выше плазменных);
отсутствие перекрестной аллергии с β-лактамами;
низкая токсичность.

Классификация макролидов

Макролидные антибиотики делятся на несколько групп в зависимости от способов получения и химической структурной основы.

	14-членные	15-членные (азалиды)	16-членные
природные	эритромицин олеандомицин		мидекамицин спирамицин лейкомицин джозамицин
пролекарства	эфиры эритромицина: пропионил, этилсукцинат соли эритромицина: стеарат, аскорбинат, фосфат, сукцинат соли эфиров эритромицина: эстолат, пропионил меркаптосукцинат, ацистрат, ацетилцистеинат соли олеандомицина: гидрохлорид, фосфат эфиры олеандомицина: тролеандомицин		соли мидекамицина: ацетат (миокамицин)
полусинтетические	рокситромицин кларитромицин диритромицин флуритромицин кетолиды: телитромицин	азитромицин	рокитамицин