03.com.ua- свободная медицинская энциклопедия. Каждый зарегистрированый участник может редактировать статьи
Інструкція для медичного застосування препарату АГЕН 10
Содержание
- 1 міжнародна та хімічна назви:
- 2 основні фізико-хімічні властивості:
- 3 склад:
- 4 Форма випуску.
- 5 Фармакотерапевтична група.
- 6 Фармакологічні властивості.
- 7 Показання для застосування.
- 8 Побічна дія.
- 9 Протипоказання.
- 10 Передозування.
- 11 Передозування.
- 12 Особливості застосування.
- 13 Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
- 14 Умови та термін зберігання.
міжнародна та хімічна назви:
- amlodipine;
(4RS)-2-[4-(2-хлорфеніл)-3-етоксикарбоніл-5-метоксикарбоніл-6-метил-1,4-дигідропіридин-2-YL]метоксіетиламоніум-бензенсульфонат;
основні фізико-хімічні властивості:
- Аген 5: білі або майже білі таблетки
довгастої форми, які мають з одного боку канавку, що розділяє їх навпіл, і штамповане маркування “A” та “5”;
Аген 10: білі або майже білі таблетки довгастої форми, які мають з одного боку канавку, що розділяє їх навпіл, і штамповане маркування “A” та “10”;
склад:
- 1 таблетка містить амлодипіну 5 або 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмалю натрієва сіль, кальцію гідрогенфосфату дигідрат, магнію стеарат.
Форма випуску.
- Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини. Код АТС C08СА01.
Фармакологічні властивості.
- Фармакодинаміка. Амлодипін є блокатором повільних
кальцієвих каналів, тобто він здійснює інгібування трансмембранного транспорту йонів кальцію у клітини гладких м’язів стінок судин і в клітини серця.
Механізм антигіпертензивного ефекту амлодипіну засновується на його прямому релаксуючому впливові на гладкі м’язи стінок судин.
У хворих на артеріальну гіпертензію амлодипін під час дозування одного разу на добу клінічно значуще знижує кров’яний тиск. У зв’язку з повільним впливом амлодипіну прийом препарату не призводить до гострої гіпотензії і тахікардії.
У хворих на стенокардію амлодипін підвищує толерантність до фізичних навантажень, затримує появу ангінозних болів і депресії сегмента ST на ЕКГ; разом з тим знижується як частота ангінозних нападів, так і частота вживання нітрогліцерину.
Фармакокінетика. Під час перорального прийому терапевтичної дози амлодипін добре всмоктується; максимальні плазматичні концентрації досягаються приблизно через 6-12 годин після прийому препарату. Абсолютна біологічна доступність досягає 64-80 %. Об’єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. Час вживання і характер їжі не мають впливу на абсорбцію амлодипіну.
Дослідження in vitro показали, що близько 97,5 % циркулюючого амлодипіну зв’язано з плазматичними білками.
Період напіввиведення становить 35-50 годин, стабільні плазматичні концентрації досягаються після 7-8 діб безперервного прийому препарату. У значній мірі амлодипін біотрансформується в печінці, перетворюється в неактивні метаболіти.
Амлодипін виводиться з організму із сечею: 10 % дози – у незміненому вигляді, 60 % – у вигляді неактивних метаболітів.
Амлодипін не піддається діалізу.
Показання для застосування.
- Амлодипін призначають для лікування артеріальної
гіпертензії, стенокардії та стенокардії Принцметала.
Препарат призначений для лікування дорослих пацієнтів.
Спосіб застосування та дози. Початкова доза під час лікування як артеріальної гіпертензії, так і стенокардії, становить 5 мг амлодипіну, один раз на добу. Цю дозу згодом можна підвищувати до 10 мг, з урахуванням індивідуальної реакції пацієнта.
Пацієнти похилого віку можуть приймати загальне рекомендоване дозування.
Таблетку ковтають цілою, запиваючи достатньою кількістю нейтральної рідини.
Побічна дія.
- Під час лікування Агеном можуть виявлятись такі
побічні ефекти, як головний біль, набряки на гомілках, підвищена стомлюваність, сонливість, нудота, болі в ділянці живота, припливи крові, прискорене серцебиття, запаморочення.
До відносно нечастих побічних ефектів належать: алопеція, порушення перистальтики, суглобні болі, задишка, астенія, болі в ділянці спини, м’язові судоми, диспепсія, гінгівальна гіперплазія, гінекомастія, гіперглікемія, імпотенція, підвищена частота сечовиділення, лейкопенія, панкреатит, підвищена пітливість, тромбоцитопенія, васкуліт, зміни настрою, периферична невропатія, в’ялість, сухість у роті, м’язові болі і порушення зору.
Нечасто може виникати алергійна реакція, яка супроводжується свербежем, шкірним висипом, ангіоневротичним набряком і мультиформною еритемою.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до компонентів препарату,
артеріальна гіпотензія, період вагітності та лактації.
Препарат не застосовують для лікування дітей та підлітків.
Передозування.
Передозування.
- може призвести до довготривалої
системної гіпотензії.
Лікування: рекомендується промивання шлунка, моніторинг серцевої та дихальної функцій.
Для відновлення васкулярного тонусу і кров’яного тиску застосовують вазоконстриктори (судинозвужувальні речовини), але тільки в тому випадку, коли вони не протипоказані. Для гальмування впливу блокаторів кальцієвих каналів корисно вводити внутрішньовенно глюконат кальцію.
Особливості застосування.
- Аналогічно до інших блокаторів кальцієвих каналів
період напіввиведення амлодипіну подовжується у хворих із зниженою функцією печінки. В цих випадках ліки необхідно застосовувати із надзвичайною обережністю.
Підвищеної обережності необхідно дотримуватися хворим на гіпотензію, гіпертрофічну обструкційну кардіоміопатію, нестабільну стенокардію.
У зв’язку з тим, що можуть виникнути небажані впливи, такі як головний біль, стомлюваність і запаморочення, прийом препарату, особливо в початковий період лікування, може призводити до зниження рівня уваги під час управління транспортними засобами та обслуговування інших механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
- Амлодипін можна застосовувати одночасно з
тіазиновими діуретичнимии препаратами, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотезинперетворюючого ферменту, нітратами довготривалої дії, нітрогліцерином, нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками, пероральними протидіабетичними засобами.
Під час спеціалізованих досліджень було виявлено, що одночасне застосування амлодипіну з дигоксином здоровими добровольцями не спричиняє змін у рівні дигоксину в сироватці, а також його ренальний кліренс, одночасний прийом амлодипіну з циметидином зовсім не змінює фармакологічну кінетику амлодипіну.
Одночасне застосування амлодипіну з варфарином здоровими добровольцями чоловічої статі не викликало значного впливу варфарину на протромбіновий час.
Під час фармакокінетичних досліджень з циклоспорином було доведено, що амлодипін не викликає значних змін у фармакологічній кінетиці цього імуносупресивного засобу.
Грейпфрутовий сік може підвищити плазматичні рівні амлодипіну, але це не викликає значного впливу на кров’яний тиск і частоту пульсу.
Умови та термін зберігання.
- Зберігати в оригінальній внутрішній упаковці,
недоступному для дітей місці при температурі до 25 °С. Термін придатності – 3 роки.