Інструкція для медичного застосування препарату НІМОДИПІН

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НІМОДИПІН

(nimodipinе)

 

==Загальна характеристика:==

міжнародна та хімічна назви: nimodipinе; 2,6-диметил-3-ізопропоксикарбоніл-5-(2-метоксиетоксикарбоніл)-4-(3-нітрофеніл)-4-(RS)-1,4-дигідропіридин;

==основні фізико-хімічні властивості:==

• таблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору,

з двоопуклою поверхнею;

==склад:==

• одна таблетка містить 30 мг німодипіну;

допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, лактоза моногідрат, кросповідон, магнію стеарат, плівкове покриття 39G22433 Opadry II Yellow.

 

==Форма випуску.==

• Таблетки, вкриті оболонкою.

 

==Фармакотерапевтична група.==

• Антагоністи іонів кальцію. Селективні антагоністи

кальцію з переважною дією на судини. КОД АТС: С08С А06.

 

==Фармакологічні властивості.==

Фармакодинамика. селективний блокатор кальцієвих каналів L-типу, який проявляє гальмівну дію на трансмембранне проходження іонів кальцію. Препарат проявляє судинорозширюючий вплив переважно на судини головного мозку. Спазмолітичний ефект виникає внаслідок впливу на гладенькі м’язи судин. Попереджує та знімає спазми судин, викликані судинозвужуючою дією серотоніну, простагландинів, гістаміну. Німодипін збільшує перфузію в уражених ділянках головного мозку, викликаних порушенням кровопостачання, особливо після субарахноїдальних крововиливів. Терапевтичний ефект препарату проявляється у зменшенні вияву неврологічних симптомів, які наслідок ішемії мозку. Препарат стабілізує функціональний стан мозкових нейронів. Німодипін істотно не впливає на системний артеріальний тиск. Протиішемічні властивості обумовлені дилатуючою дією на вінцеві судини.

Фармакокінетика. після прийому німодипіну 50 % активної речовини всмоктується із ШКТ. Вже через 10 - 15 хвилин після прийому німодипін і його метаболіти виявляються у плазмі крові. Максимальна концентрація у плазмі крові створюється протягом години і становить в середньому 31 мг/мл. Біодоступність препарату низька.Німодипін добре проникає через ГЕБ і виявляється спинномозковій рідині в концентрації, що складає біля 0,5 % від рівня препарату в плазмі крові. Вірогідне проникнення німодипіну через плаценту і виділення його з грудним молоком.

Зв’язування німодипіну з білками плазми крові становить 97 – 99 % Німодипін зазнає інтенсивного метаболізму в печінці і виводиться у вигляді неактивних метаболітів (50 % нирками, 30 % із жовчю).

Ранній період напіввиведення німодипіну становить 1 - 2 години, а кінцевий – 8 - 9 годин.

 

==Показання для застосування.==

• Профілактика спазму судин головного мозку і

лікування порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом. Лікування залишкових явищ порушень мозкового кровообігу і станів після операції з приводу субарахноїдального крововиливу. Лікування синильної деменції.

 

==Спосіб застосування та дози.==

• Таблетки приймають не розжовуючи, з

невеликою кількістю рідини, незалежно від приймання їжі по 60 мг (2 таблетки) 4 рази на добу з інтервалом не менше 4 годин. При порушенні функції мозкового кровообігу у пацієнтів похилого віку призначають всередину по 30 мг (1 таблетка) 3 рази на добу. Тривалість застосування німодипіну встановлюється індивідуально і може тривати декілька місяців.

 

==Побічна дія.==

• При застосуванні німодипіну можуть спостерігатися:

- різке зниження артеріального тиску, відчуття приливів жару, підвищена пітливість, брадикардія або в рідких випадках - тахікардія;

- нудота, диспепсія, інколи кишкова непрохідність;

- в окремих випадках можливі розлади сну, підвищена психомоторна активність, гіперкінези, депресія.

 

==Протипоказання.==

• Застосування німодипіну протипоказане при тяжких

порушеннях функції печінки, генералізованому набряку тканин головного мозку, значному підвищенні внутрішньочерепного тиску. У період вагітності та лактації застосовують тільки за життєвими показниками.

 

==Передозування.==

• При передозуванні можливе посилення описаних

симптомів побічної дії. В цьому випадку потрібно відмінити препарат, промити шлунок з подальшим застосуванням активованого вугілля. При вираженій артеріальній гіпотензії можливе внутрішньовенне введення дофаміну або норадреналіну.

 

==Особливості застосування.==

• З обережністю слід призначати німодипін пацієнтам з

артеріальною гіпотонією (систолічний артеріального тиску менше 100 мм рт. ст.), хворим похилого віку,

 

 

 

хворим з вираженими порушеннями функції нирок (КК менше 20 мл/хв). У разі важкої патології серцево-судинної системи необхідний індивідуальний підбір дози препарату. В процесі лікування необхідно проводити спостереження за артеріальним тиском, частотою серцевих скорочень, ЕКГ, за функцією нирок та печінки. Застосування німодипіну через можливі запаморочення негативно позначається на здібності до управління автомобілем, та на інших формах діяльності людини, що потребують підвищеної уваги.

Досвід застосування Німодипіну у дітей та підлітків у віці до 18 років недостатній, тому не слід призначати препарат пацієнтам цієї вікової групи.

 

==Взаємодія з іншими лікарськими засобами.==

• Німодипін посилює гіпотензивну дію

антигіпертензивних препаратів. У поєднанні з іншими антагоністами кальцію (ніфедипіном, дилтіаземом, верапамілом) або симпатолітиками можливе взаємне посилення фармакологічних ефектів. При одночасному застосуванні німодипіну з потенційно нефротоксичними препаратами (аміноглікозидами, цефалоспоринами, фуросемідом) можливе потенціювання негативного впливу на функцію нирок. Попереднє тривале або одночасне застосування протисудомних препаратів (фенобарбітал, фенітоїн або карбамазепін) знижує ефективність німодипіну. Внаслідок пригнічення метаболізму німодипіну в печінці в присутності циметидину, рифампіцину не рекомендується їх спільне застосування. По цій причині не рекомендують запивати таблетки німодипіну грейпфрутовим соком.

Одночасно з німодипіном доцільно призначати гепатопротекторні засоби.

 

==Умови та термін зберігання.==

• У сухому, захищеному від світла та недоступному для

дітей місці, при температурі від 8 до 15 °С. Термін придатності – 5 років.